Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Glivec

Brand : Glivec

Price : 38

Strength : 100 mg

Active : Anticancer-Cancer-Treatment-Imatinib-Glivec-100mg-Novartis

Company Name : Novartis

Tablets : 60

Medicine Overview of Glivec Tablet

DROGUL PROFILE

                                                              

Profilul medicamentului

Glivec 100 mg conține o componentă activă Imatinib mesilat, care are activitate anti-neoplastică împotriva celulelor tumorale.

Glivec 100 mg este un produs fabricat de Novartis; ingredientul său activ este un compus aprobat de FDA, care este utilizat pentru tratarea unor etape distincte ale leucemiei mielogene afiliate la cromozomul Philadelphia prin interzicerea creșterii celulare atipice

În general, Glivec 100 mg este un medicament eliberat pe bază de prescripție medicală, este prescris pentru pacienți numai de oncolog în funcție de greutatea pacienților.

Marcă: Glivec

Componentă activă: Imatinib mesilat

Forța: 100 mg

Mfg: Novartis

Ambalaj: 10 comprimate într-o bandă; 6 benzi într-o cutie

Categorie: Agent anti-neoplazic; Inhibitor de tirozin kinază.

Drug Prescribing Information

 

Prescrierea informațiilor privind Glivec 100 mgUtilizarea comprimatului Glivec variază atât la adulți, cât și la pediatrie;

Glivec 100 mg este implicat în tratamentul

La începutul leucemiei mieloide cronice pozitive din Philadelphia

În sindromul hiperesinofilic sau leucemia cronică esinofilică

Folosit ca terapie de sprijin a GIST

În Leucemia limfoblastică acută pozitivă din Philadelphia

În protuberanții dermatofibrosarcomului

În tumorile stromale gastrointestinale cKit pozitive (GIST)

În bolile mielodisplazice sau mieloproliferative

În mastocitoza sistemică agresivă

În leucemia mieloidă mieloidă cronică din Philadelphia în România

o Criză de explozie, fază accelerată sau

o Stadiu cronic în timp ce după terapia cu interferon alfa.

Absorption

Absorbţie

Absorbția comprimatelor Glivec se desfășoară foarte rapid.

Biodisponibilitatea medie a tabletei Glivec este de 98%.

Timpul maxim de plasmă al tabletei Glivec se produce în intervalul 2 - 4 ore după administrarea de medicament

Efectul alimentelor cu comprimatul Glivec;

Tableta Glivec administrată cu o masă bogată în grăsimi duce la scăderea absorbției de imatinib la un nivel minim coincide cu mediul în care este administrat prost.

Metabolism

Metabolism

Metabolismul comprimatelor Glivec apare extensiv în ficat. Metabolitul dominant în circulație al mesilatului de imatinib este derivatul de piperizină N-demetilat având o activitate eficientă distinctă față de compusul inițial.

When to Take the Drug

Când să luați comprimatul Glivec 100 mg

Glivec comprimatele de 100 mg trebuie administrate cu alimente și cu un pahar mare de apă.

Doza de comprimate Glivec 100 mg este administrată de obicei în doză unică sau alternativ.

Administrarea comprimatelor Glivec nu este recomandată, de obicei, sub vârsta de 2 ani.

Drug Called Side Effects

Glivec 100 mg a cauzat efecte secundare

Retenție de lichide - edem superficial

Diaree

Constipație

sinuzita

Erupții și problemele asociate

Oboseală

Durere de cap

Dureri articulare

Durere abdominală

depresiune

Hemoragie (GI și SNC)

mialgie

Dispepsie

Infecții ale tractului respirator

Ameţeală

Creștere în greutate

Greaţă

Crampe musculare

Dureri musculoscheletice

Simptome asemănătoare gripei

Durerea osoasă

rinofaringita.

 

Hematologică toxicitate cum ar fi;

Anemie

neutropenie

trombocitopenia.

Valori de laborator;

Ridicarea SGOT și SGPT

Nivelurile creatininei au crescut

Ridicarea bilirubinei

Ridicarea fosfatazei alcaline

anorexie

Edemul ocular

Nivelul de lacrimare

Dispneea

rinita

Food Drug Interaction

Interacțiuni medicamentoase cu Glivec 100 mg

Sucul de grapefruit nu trebuie administrat cu comprimatul Glivec, deoarece poate provoca creșterea valorilor sanguine și efectul Glivec

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Retenția și edemul lichidului: Dezavantajul major al comprimatului Glivec este acumularea de lichide care poate determina edem major edem superficial. Pentru a depăși aceste probleme, pacienții pot frecvent monitoriza manifestarea retenției de lichide.

Hematologic toxicitate: Neutropenia, trombocitopenia, anemia sunt principalele probleme legate de sânge. Pentru a evita aceste afecțiuni, monitorizați periodic pacienții prin numărarea numărului de celule sanguine săptămânal timp de o lună, două săptămâni timp de două luni.

Insuficiență cardiacă congestivă gravă și disfuncție ventriculară stângă: Pacienții care suferă de probleme cardiace trebuie monitorizați frecvent.

Hepatotoxicitate: Trebuie să se efectueze periodic un test al funcției hepatice pentru a depăși aceste probleme.

Hipotiroidism: se recomandă terapia de substituție cu levotiroxină; Nivelul TSH al pacienților trebuie monitorizat periodic.

Tulburări gastro-intestinale: Pentru a evita această problemă, comprimatul Glivec trebuie administrat cu mâncare și un pahar mare de apă.

hemoragie

Toxicitate cardiacă hiperresinofilică

Dermato-toxicitate

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Glivec comprimate de 100 mg comprimate trebuie păstrate la 25oC (77oF); permisă între 15 ° C și 30 ° C.

Containerul trebuie să fie ferit de căldură, umiditate și lumină

Termenul de valabilitate al mesilatului de imatinib este de 2 ani.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Glivec comprimate de 100 mg este utilizat sub îndrumarea medicului (oncolog)

Glivec comprimate de 100 mg este un medicament chimic; nu ar trebui să fie utilizat ca auto-medicamente.

Dacă pacienții nu reușesc să ia comprimatul Glivec, trebuie să se consulte cu oncologul și să ia doza în timp cât mai curând posibil. Pe de altă parte, doza ratată trebuie evitată și urmează programul regulat de dozare.

Overdosage

Peste dozajul

Doza maximă de comprimat Glivec este de 800 mg pe zi.

La adult:

Doza de tabletă Glivec de 1200 până la 1600 mg cauzează greață, vărsături, diaree, erupție cutanată, edem, oboseală, spasme musculare, trombocitopenie și pierderea apetitului.

Doza de tabletă Glivec de 1800 mg până la 3200 mg cauzează slăbiciune, mialgie, creșterea bilirubinei, durere gastro-intestinală, creșterea valorilor CPK.

Doza de tabletă Glivec de 6400 mg determină greață, durere abdominală, pirexie, umflarea feței, numărătoarea neutrofilelor și scăderea transaminazei.

Doza de tabletă Glivec de 8 până la 10 gm determină dureri gastrointestinale

În pediatrie:

Copii și adolescenți expuși la 400 mg comprimate Glivec au vărsături, diaree și anorexie la pacienții cu afecțiuni adverse.

Dacă pacientul expus la doza de 980 mg de Glivec comprimat cauzează scăderea numărului de leucocite și a diareei.

Pacientul suferit de faza crizelor mieloide are loc criza;

 Gradul 1: Creșterea creatininei serice

 Grad 2: Ascite, nivel crescut al transaminazelor

 Gradul 3: Nivelurile de bilirubină sunt crescute după administrarea rapidă a 1200 mg de Glivec zilnic timp de 6 zile.

Tratamentul cu Glivec este amânat pentru o perioadă scurtă de timp până la reluarea completă a tuturor deformărilor care au apărut în decurs de o săptămână.

Din nou, tratamentul este continuat cu doza de 400 mg de Glivec fără a reapărea efectele adverse

Dacă pacientul are crampe musculare după ce a primit 1600 mg de Veenat timp de 6 zile, apare reaparitia completă a crampei musculare și urmează tratamentul.

Machanism of action

Mecanismul de Glivec 100 mg

Glivec comprimatele de 100 mg conțin 100 mg de imatinib mesilat, care implică activitate inhibitoare a tirozin kinazei împotriva celulelor tumorale.

Glivec comprimate de 100 mg eliberează activitate antagonistă împotriva tirozin kinazei Bcr-Abl la niveluri in-vivo, in vitro și celular.

Tabletele Glivec interzic asamblarea celulelor tumorale și stabilesc apoptoza în linia celulară pozitivă Bcr-Abl în combinație cu celule leucemice noi din leucemia cronică mieloidă cronică Philadelphia și pacienții cu leucemie acută limfoblastică.

Tableta Glivec constrânge evoluția celulelor tumorale ale celulelor mieloide murine transfectate Bcr-Abl incluzând liniile pozitive Bcr-Abl la pacienții cu leucemie mieloidă cronică în stadiul de criză blastică.

Tabletele Glivec împiedică receptorii specifici;

 Receptorul factorului de celule stem codificat de proto-oncogena c-Kit

 Receptorul de domeniu Discoidin (DDR1 și DDR2)

 Receptorii factorului de stimulare a coloniilor (CSF-1R)

 Receptori factori de creștere derivați din trombocite; Alfa și beta (PDGFR-alfa & PDGFR-beta)

Imatinib mesilatul interzice dezvoltarea celulară care este interzisă prin stimularea acestor receptori kinaze

Imatinib mesilatul interzice, de asemenea, multiplicarea și încurajarea apoptozei în tumora stromală gastrointestinală in vitro, care modifică cu precizie kitul de activare.

Distribution

distribuire

Tableta Glivec are o capacitate crescută de legare a proteinelor plasmatice, apare relativ la 95%.

Elimination

Eliminare

Calea principală de eliminare are loc prin fecale, de obicei ca metaboliți.

Aproximativ 75% din medicament trece prin biotransformare.

Perioada de înjumătățire a tabletei Glivec 100 mg este de 19 ore (14 până la 23 ore), iar principalul său metabolit circulant este de 40 de ore (30 până la 50 de ore).

 

Dosage Regimens

Schemele de dozaj pentru Glivec 100 mg

Leucemia limfoblastică acută:

Doza uzuală de comprimat Glivec este de 600 mg trebuie administrată în doză unică.

 

Sindromul hiperresinofilic:

Pacienți cu HES / CEL: Doza recomandată de comprimat Glivec este de 400 mg administrat oral ca doză unică.

Pacienții HES / CEL cu kinaza de fuziune alfa FIP1L1-PDGFR: Doza inițială de comprimat Glivec este de 100 mg, apoi crește de la 100 mg la 400 mg.

 

Leucemie cronică esinofilică:

Pacienți cu HES / CEL: Doza recomandată de comprimat Glivec este de 400 mg administrat oral ca doză unică.

Pacienții HES / CEL cu kinaza de fuziune alfa FIP1L1-PDGFR: Doza inițială de comprimat Glivec este de 100 mg, apoi crește de la 100 mg la 400 mg.

Dermatofibrosarcoma protuberans:

Doza recomandată de comprimat Glivec este de 100 mg de Imatinib trebuie administrată în doză unică.

Tumorile stromale gastrointestinale:

În condiții maligne: Doza de comprimat Glivec este de 400 mg pe zi, iar apoi doza este crescută până la 800 mg (400 mg de două ori pe zi).

 

Tulburare mieloproliferativă:

Doza recomandată de comprimat Glivec este de 400 mg, administrată ca doză unică.

 

Boala mielodisplazică:

Doza uzuală de comprimat Glivec este de 400 mg, administrată în doză unică.

 

Mastocitoza sistemică:

ASM fără cilindru D816V: 400 mg de comprimat Glivec se administrează oral ca o singură doză

Pacienții cu AȘM legați de ezinofilie (fuzionarea kinazei FIP1L1-PDGFR alfa) doza inițială de Glivec este de 100 mg pe zi, doza ușor crescută la 400 mg.

 

Leucemia mielogenă cronică:

În faza cronică: Doza uzuală recomandată de comprimat Glivec este de 400 mg, administrată oral ca doză unică

În stadiul de criză accelerată sau blastică: Doza obișnuită recomandată de comprimat Glivec este de 600 mg, administrată ca doză unică

În faza cronică a dezvoltării bolii: Doza uzuală recomandată de Glivec este de 600 mg administrată o dată pe zi.

 În stadiul de accelerare a bolii sau în faza de criză blastică: Doza recomandată de comprimat Veenat este de 400 mg administrată de două ori pe zi.

În pediatrie:

Leucemia limfoblastică acută:

Doza recomandată de comprimat Glivec este de 340 mg / m2 administrată oral ca doză unică

Doza maximă: 600 mg de comprimat Glivec în doză unică.

Leucemia mielogenă cronică:

Doza recomandată de comprimat Glivec este de 340 mg / m2 administrate pe cale orală ca doză unică sau 170 mg / m2 administrat oral de două ori pe zi.

Doza maximă de comprimat Glivec este de 600 mg pe zi.

 

În insuficiență hepatică:

Stare ușoară până la moderată: nu se recomandă ajustarea dozei

În condiții cronice: doza trebuie scăzută la 25% din doza recomandată.

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a comprimatului Glivec cu inductori puternici ai CYP3A4, cum ar fi fenitoină, carbamazepină, rifampicină, rifampicină, fenobarbital etc. Dacă este necesară administrarea concomitentă a Glivec cu inductori puternici ai CYP3A4, atunci doza de comprimat Veenat este crescută la 50%.

 

La pacienții cu insuficiență renală:

Etapă ușoară: CrCl 40 până la 59 ml / min doza mai mare de 600 mg, nu este recomandată.

Stadiul moderat: CrCl de la 20 la 39 ml / min, scăderea dozei inițiale cu 50%, iar doza suplimentară de întreținere poate fi crescută dacă este tolerată.

Doza mai mare de 400 mg nu este recomandată.

În stadiu cronic sau sever: CrCl mai mic de 20 ml / min, comprimatul Glivec 100 mg este utilizat cu prudență și doza tolerată este de 100 mg pe zi.

Drug Interaction

Interacțiunea medicamentoasă a medicamentului Glivec 100 mg

Warfarina este un medicament anticoagulant, metabolizat de izoenzimele CYP2C9 și CYP3A4. Pacienții supuși terapiei anticoagulante trebuie să utilizeze heparină cu greutate moleculară mică sau standard.

Glivec are activitate de inhibare a metabolizării intermediare CYP2D6, dacă concomitent cu administrarea de comprimate Glivec cu medicamente metabolizate CYP2D6, cum ar fi metoprololul, conduce la creșterea ASC și Cmax ale metoprololului.

Tabletele Glivec obstrucționează calea glucuronidată a acetaminofenului O, în timp ce administrarea concomitentă de Glivec cu acetaminofen nu determină modificarea proprietății farmacocinetice a acetaminofenului.

Tableta Glivec cu inductori puternici ai CYP3A4, în această doză de Glivec, a crescut la 50%. Dacă inductorii puternici ai CYP3A4 se combină cu comprimatul Glivec, cauzează scăderea ASC a tabletei Glivec cu 73%.

Medicamentele inhibitorilor CYP3A4 reducând metabolismul și cresc concentrația plasmatică a comprimatului Glivec.

Substraturile CYP3A4, cum ar fi ciclosporină, ergotamină, alfentanil, fentanil, sirolimus sau tacrolimus, combinația de comprimate Glivec cu aceste medicamente cauzează scăderea efectelor terapeutice.

Glivec comprimate crește concentrația plasmatică a medicamentelor metabolizate de CYP3A4, cum ar fi inhibitorii HMG CoA reductazei, blocanții canalelor de calciu etc.

Co administrarea st. Sunătoare de must cu tabletă Glivec determină scăderea ASC a Veenat la 30%. Pentru a evita această problemă, doza de comprimat Glivec crește până la 1200 mg / zi (600 mg ca de două ori pe zi).

Administrarea concomitentă de comprimat Glivec cu inhibitori puternici ai CYP3A4; crește expunerea la Glivec. Evitați aceste administrații cum ar fi comprimatul Glivec cu ketaconazol, itraconazol, claritromicină, atazanavir, indinavir, ritonavir, voriconazol etc.

Dacă se administrează concomitent comprimatul Glivec cu suc de grepfrut, creșterea concentrației plasmatice a Glivec.

Possible Contraindication

 

Posibila contraindicație a Glivec 100 mg

Reacția de hipersensibilitate apare dacă pacienții sunt contraindicați pentru componenta prezentă în comprimatele Glivec.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină a tabletei Glivec este D

Tableta Glivec 100 mg nu trebuie recomandată în timpul sarcinii.

Teratogenitatea apare la pacienții cărora li se administrează comprimatul Glivec

Nu este recomandată alăptarea

Copii și adolescenți: Întârzierea creșterii are loc la copiii care primesc Glivec.