Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Imatib

Brand : Imatib

Price : 132

Strength : 400 mg

Active : AntiCancer-Cancer-Treatment-Imatinib-Mesylate-Imatib-400mg-Cipla

Company Name : Cipla

Tablets : 10

Medicine Overview of Imatib Tablet

DROGUL PROFILE

Profilul medicamentului

Comprimatele de Imatib 400 mg conțin activitate antineoplazică datorată prezenței imatinib mesilatului ca component activ.

Tableta Imatib 400 mg este un produs cipla, produs aprobat de FDA pentru tratamentul diferitelor stadii de leucemie mielogenă asociată cu cromozomul Philadelphia.

Imatib 400 mg este un medicament prescris, prescris numai de medicul oncolog

Imatib 400 mg este cunoscut că conține 400 mg de mesilat de imatinib

Marcă: Imatib

Componentă activă: Imatinib mesilat

Forța: 400 mg

Mfg: Cipla

Ambalaj: 10 comprimate într-o bandă; 10 dungi într-o cutie

Categorie: Agent anti-neoplazic

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor cu Imatib 400 mg

Informațiile de prescriere a Imatib 400 mg sunt prezentate mai jos, după cum urmează;

Imatib 400 mg este utilizat atât la adulți, cât și la copii și adolescenți cu diferite condiții de dozare, în funcție de greutatea corporală a pacienților.

Condiții precum;

Leucemia mieloidă cronică pozitivă recent diagnosticată de Philadelphia

Leucemia mieloidă cronică pozitivă în Philadelphia în România

• Criza blastică, faza accelerată, sau

• Etapa cronică în timpul tratamentului cu interferon alfa

Leucemia limfoblastică acută pozitivă de la Philadelphia

Dermatofibrosarcomul protuberans

tumori stromale gastrointestinale cKit pozitive (GIST)

Boli mielodisplazice sau mieloproliferative

Agresivă mastocitoză sistemică

Sindromul hiperresinofilic sau leucemia cronică esinofilică

Sprijinirea terapiei cu GIST.

Absorption

Absorbţie

Absorbția imatinibului se produce foarte rapid. Timpul maxim de plasmă al imatinibului ajunge la 2 până la 4 ore după administrarea dozei.

Biodisponibilitatea medie absolută a imatinibului este de 98%.

Efectul alimentelor este;

În timpul administrării cu masă bogată în grăsimi, rata de absorbție a mesilatului de imatinib a fost redusă cel puțin posibil, corelată cu starea de repaus alimentar.

 

Metabolism

Metabolism

Imatinibul are loc în majoritate în ficat. Metabolitul majoritar circulant al mesilatului de imatinib este derivatul de piperizină N-demetilat având o activitate puternică în comparație cu compusul inițial.

When to Take the Drug

Când să luați comprimatul Imatib 400 mg

Imatib tablete de 400 mg trebuie administrate cu alimente cu cantități mari de apă.

Doza de imatinib este, de obicei, administrată ca doză unică sau alternativ.

Utilizarea comprimatelor de imatinib nu este recomandată, de obicei, sub vârsta de 2 ani.

Drug Called Side Effects

Imatib 100 mg a cauzat efecte secundare

Retenție de fluide

Edem superficial

Greaţă

Crampe musculare

Dureri musculoscheletice

Diaree

Erupții și problemele asociate

Oboseală

Durere de cap

Dureri articulare

Durere abdominală

rinofaringita

Hemoragie (GI și SNC)

mialgie

Dispepsie

Infecții ale tractului respirator

Ameţeală

Creștere în greutate

depresiune

Simptome asemănătoare gripei

Durerea osoasă

Constipație

sinuzita

Hematologică toxicitate cum ar fi;

neutropenie

trombocitopenia

Anemie

Nivelurile creatininei au crescut

Ridicarea bilirubinei

Ridicarea fosfatazei alcaline

Ridicarea SGOT și SGPT

anorexie

Edemul ocular

Nivelul de lacrimare

Dispneea

rinita.

Food Drug Interaction

Alimentarea cu alimente medicamentoase

Evitați să luați suc de grapefruit în timpul tratamentului cu imatinib, pentru a crește nivelul sângelui și efectul imatinibului.

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Retenția și edemul lichidului: Dezavantajul major al imatinibului este acumularea de lichide care poate determina edem major edem superficial. Pentru a depăși aceste probleme, pacienții pot frecvent monitoriza manifestarea retenției de lichide.

Hematologic toxicitate: Neutropenia, trombocitopenia, anemia sunt principalele probleme legate de sânge. Pentru a evita aceste afecțiuni, monitorizați periodic pacienții prin numărarea numărului de celule sanguine săptămânal timp de o lună, două săptămâni timp de două luni.

Insuficiență cardiacă congestivă gravă și disfuncție ventriculară stângă: Pacienții care suferă de probleme cardiace trebuie monitorizați frecvent.

Hepatotoxicitate: Trebuie să se efectueze periodic un test al funcției hepatice pentru a depăși aceste probleme.

hemoragie

Tulburări gastro-intestinale: Pentru a evita această problemă, Imatinib trebuie luat cu alimente și un pahar mare de apă.

Toxicitate cardiacă hiperresinofilică

Dermato-toxicitate

Hipotiroidism: se recomandă terapia de substituție cu levotiroxină; Nivelul TSH al pacienților trebuie monitorizat periodic.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Containerul de comprimate Imatib trebuie păstrat la 25oC (77oF); excursia permisă între 15 ° C și 30 ° C.

Containerul trebuie să fie ferit de căldură, umiditate și lumină

Termenul de valabilitate al Imatinib este de 2 ani.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Tableta Imatib 400 mg este un medicament chimic; nu ar trebui să fie utilizat ca auto-medicamente.

Tableta Imatib 400 mg este utilizată sub îndrumarea medicului.

Dacă pacienții nu reușesc să ia comprimatul Imatib, trebuie să se consulte cu oncologul și să ia doza în timp cât mai curând posibil. Pe de altă parte, doza ratată trebuie evitată și urmează programul regulat de dozare.

Overdosage

Peste dozajul

Doza maximă de imatinib este de 800 mg pe zi.

La adult:

Doza de imatinib de 1200 până la 1600 mg cauzează greață, vărsături, diaree, erupție cutanată, edem, oboseală, spasme musculare, trombocitopenie și pierderea apetitului.

Doza de imatinib de la 1800 mg la 3200 mg cauzează slăbiciune, mialgie, creșterea bilirubinei, durere gastro-intestinală, creșterea valorilor CPK.

Doza de imatinib de 6400 mg cauzează greață, durere abdominală, pirexie, umflarea feței, scăderea numărului de neutrofile și creșterea transaminazei.

Doza de imatinib de 8 până la 10 gm cauzează dureri gastro-intestinale

În pediatrie:

Copii și adolescenți expuși la 400 mg de imatinib au vărsături, diaree și anorexie la pacienții cu afecțiuni adverse.

Dacă pacientul expus la 980 mg determină epuizarea numărului de leucocite și a diareei.

Pacientul suferit de faza crizelor mieloide are loc criza;

Gradul 1: Creșterea creatininei serice

Gradul 2: Ascite, nivel crescut al transaminazelor

Gradul 3: Nivelurile de bilirubină cresc după administrarea rapidă a 1200 mg de Imatinib zilnic timp de 6 zile.

Tratamentul cu imatinib este amânat pentru o perioadă scurtă de timp până la reluarea completă a tuturor deformărilor care au apărut în decurs de o săptămână.

Din nou, terapia continuă cu doza de 400 mg de imatinib fără reapariția efectelor adverse

Dacă pacientul are crampe musculare după ce a primit 1600 mg de Imatinib timp de 6 zile, se produce o reapariție completă a crampezilor musculare și se urmează tratamentul.

Machanism of action

Mecanism de Imatib 400 mg

Imatib cuprinde mesilat de imatinib, care are activitate de inhibare a tirozin kinazei.

Imatib interzice tirozin kinaza Bcr-Abl la niveluri in-vivo, invitro și celular. Imatinibul mesilat interzice multiplicarea și generează apoptoza în linia celulară pozitivă Bcr-Abl, în plus față de celulele leucemice noi din leucemia mieloidă cronică pozitivă a cromozomului Philadelphia și pacienții cu leucemie acută limfoblastică.

Imatinibul mesilat interzice creșterea celulelor tumorale ale celulelor mieloide murine transfectate Bcr-Abl împreună cu liniile pozitive Bcr-Abl la pacienții cu leucemie mieloidă cronică în stadiul de criză blastică.

 Imatinib mesilatul interzice diferiți receptori cum ar fi;

Celulele receptorului pentru celulele stem sunt codificate de proto-oncogena c-Kit

Receptorul de domeniu Discoidin (DDR1 și DDR2)

Componentele factorului de stimulare a coloniilor (CSF-1R)

Receptori factori de creștere derivați din plachete; Alfa și beta (PDGFR-alfa & PDGFR-beta)

Imatinib mesilatul interzice dezvoltarea celulară care este interzisă prin stimularea acestor receptori kinaze

Imatinib mesilatul interzice, de asemenea, multiplicarea și încurajarea apoptozei în tumora stromală gastrointestinală in vitro, care modifică cu precizie kitul de activare.

Distribution

distribuire

Imatinib mesilatul are o capacitate crescută de legare a proteinelor plasmatice, apare relativ la 95%.

Elimination

Eliminare

Calea principală de eliminare are loc prin fecale, de obicei ca metaboliți.

Aproape 75% din medicament suferă biotransformări, perioada de înjumătățire a imatinibului fiind de 19 ore (14 până la 23 ore), iar principalul său metabolit circulant este de 40 de ore (30 până la 50 de ore).

Dosage Regimens

 

Schemele de dozaj pentru Imatib 400 mg

Leucemia mielogenă cronică:

În faza cronică: Doza uzuală de Imatinib este de 400 mg trebuie administrată oral ca doză unică

În stadiul de criză accelerată sau blastică: Doza uzuală de Imatinib este de 600 mg trebuie administrată în doză unică

În faza cronică a dezvoltării bolii: doza recomandată de Imatinib este de 600 mg este administrată o dată pe zi.

 În stadiul de accelerare a bolii sau de criză blastică: Doza de Imatinib este de 400 mg administrată de două ori pe zi.

Leucemia limfoblastică acută:

Doza uzuală recomandată de Imatinib este de 600 mg trebuie administrată în doză unică.

Tulburare mieloproliferativă:

Doza recomandată de Imatinib este de 400 mg, administrată ca doză unică.

 

Boala mielodisplazică:

Doza recomandată de Imatinib este de 400 mg, administrată ca doză unică.

Mastocitoza sistemică:

ASM fără cilindrul D816V: 400 mg de imatinib se administrează oral ca o singură doză

Pacienții cu ASM asociat cu esinofilia (fuzionarea kinazei FIP1L1-PDGFR alfa), doza inițială este de 100 mg pe zi, doza ușor crescută la 400 mg.

 

Sindromul hiperresinofilic:

Pacienți cu HES / CEL: Doza recomandată este de 400 mg administrat oral ca doză unică.

Pacienții HES / CEL cu kinază de fuziune alfa-FIP1L1-PDGFR: Doza inițială este de 100 mg apoi crescută la 400 mg.

 

Leucemie cronică esinofilică:

Pacienți cu HES / CEL: Doza recomandată este de 400 mg administrat oral ca doză unică.

Pacienții HES / CEL cu kinază de fuziune alfa-FIP1L1-PDGFR: Doza inițială este de 100 mg apoi crește de la 100 mg la 400 mg.

Dermatofibrosarcoma protuberans:

Doza recomandată este de 400 mg de Imatinib trebuie administrată în doză unică.

 

Tumorile stromale gastrointestinale:

În starea malignă: Doza recomandată de Imatinib este 400 mg pe zi, apoi doza este crescută până la 800 mg (400 mg de două ori pe zi).

 

În pediatrie:

Leucemia mielogenă cronică:

Doza recomandată este de 340 mg / m2 administrate pe cale orală ca doză unică sau 170 mg / m2 administrat oral de două ori pe zi.

Doza maximă de imatinib este de 600 mg pe zi.

 

Leucemia limfoblastică acută:

Doza recomandată este de 340 mg / m2 administrat oral ca o singură doză

Doza maximă: 600 mg ca doză unică.

 

La pacienții cu insuficiență renală:

Ușor: CrCl 40 până la 59 ml / min doza mai mare de 600 mg, nu este recomandată.

Moderat: CrCl de la 20 la 39 ml / min, scăderea dozei inițiale cu 50%, iar doza suplimentară de întreținere poate fi crescută dacă este tolerată.

Doza mai mare de 400 mg nu a fost sugerată.

La cronice sau severe: CrCl mai mic de 20 ml / min, Imatinib este utilizat cu prudență și doza tolerată este de 100 mg pe zi.

În insuficiență hepatică:

Ușoară până la moderată: ajustarea dozei nu este recomandată

În condiții cronice: doza trebuie scăzută la 25% din doza recomandată.

 Evitați utilizarea concomitentă a Imatinib cu inductori puternici ai CYP3A4, cum ar fi fenitoină, carbamazepină, rifampicină, rifampicină, fenobarbital etc. Dacă este necesară administrarea concomitentă de Imatinib cu inductori puternici ai CYP3A4, doza de imatinib este crescută la 50%.

 

Drug Interaction

Interacțiune medicamentoasă

În timpul administrării concomitente de imatinib cu inductori puternici ai CYP3A4, doza de imatinib a crescut la 50%. Dacă se utilizează cu inductorii puternici ai CYP3A4, ASC a imatinibului scade la 73%.

Co administrarea st. Creșterea sunătoare cu Imatinib determină scăderea AUC a imatinibului la 30%. Pentru a evita această problemă, doza de Imatinib crește până la 1200 mg / zi (600 mg ca de două ori pe zi).

Administrarea concomitentă de imatinib cu inhibitori puternici ai CYP3A4; crește riscul de imatinib. Evitați administrarea concomitentă cu imatinib cu ketaconazol, itraconazol, claritromicină, atazanavir, indinavir, ritonavir, voriconazol etc.

Dacă se administrează concomitent Imatinib cu suc de grapefruit, creșterea concentrației plasmatice a Imatinib.

Medicamentul care inhibă activitatea CYP3A4 poate avea șansa de a reduce metabolismul și de a crește frecvent concentrația plasmatică a Imatinib.

Administrarea concomitentă a Imatinib cu substraturi CYP3A4, cum ar fi alfentanil, ciclosporină, ergotamină, fentanil, sirolimus sau tacrolimus, cauzează efecte terapeutice scăzute. Imatinibul crește concentrația plasmatică a medicamentelor metabolizate de CYP3A4, cum ar fi scăderea lipidelor, blocante ale canalelor de calciu etc.

Warfarina este metabolizată de către CYP2C9 și CYP2A4, astfel încât pacienții care iau tratament anticoagulant cu imatinib, trebuie să ia cu greutate moleculară mică sau heparină standard în sens invers al warfarinei.

Imatinib are un efect inhibitor scăzut asupra metabolizării mediate de CYP2D6, dacă administrarea concomitentă de imatinib cu medicamente metabolizate de CYP2D6, cum ar fi metoprololul, determină creșterea ASC și Cmax ale metoprololului.

Imatinib interzice calea glucuronidatului de acetaminofen O; administrarea concomitentă de Imatinib cu acetaminofen nu determină modificări ale farmacocineticii acetaminofenului.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații

Se produce o reacție anafilactică datorată componentei prezente în tabletele Imatib.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină a Imatinib: D

Tabletele imatinib nu trebuie recomandate în timpul sarcinii. Teratogenitatea apare la pacienții care primesc imatinib

Nu este recomandată alăptarea

Copii și adolescenți: Întârzierea creșterii are loc la copiii care primesc imatinib.