Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

bortenat 3.5 mg injection

Brand : Natco

Price : 299

Strength : 3.5mg

Active : bortenat-3-5-mg-injection

Company Name : Natco

Tablets : 1

Medicine Overview of bortenat 3.5 mg injection Tablet

DROGUL PROFILE

Profilul de droguri al Bortenat 3,5 mg

Bortenat 3.5 mg este un derivat al acidului pirazină și acid boronic care se comportă ca un inhibitor proteazomic imprevizibil.

Bortenat 3.5 mg este disponibil sub formă de pulbere liofilizată, care se administrează sub formă de injecție intravenoasă cu bolus, care este clasificat chimic ca analog al acidului dipeptidic boronic care conține o activitate antineoplazică.

Bortenat 3.5 mg este un produs aprobat de FDA care conține o substanță activă cunoscută sub numele de Bortezomib.

Bortenat 3.5 mg este considerat o terapie vizată, utilizată în majoritate în limfomul de mielom multiplu și de celule de manta.

Bortenat 3.5 mg sunt considerate ca;

Proteazomul inhibitor

Anti-neoplazice

Terapie specifică

Bortenat 3,5 mg este un medicament citotoxic, utilizați cu precauție

 

Marcă: Bortenat

Substanță activă: Bortezomib

Forța: 3,5Mg

Mfg: Natco pharma

Pachet: un flacon dintr-o cutie

Clasificat ca: Agent anti-neoplazic

Cale de administrare: Bolus IV injecție ca o singură utilizare

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor despre Bortenat 3,5 mg

Principalele informații de prescriere ale Bortenat sunt:

Terapia cu mielom multiplu: Bortenat 3.5 mg medicament este utilizat în această condiție

Tratamentul limfomului cu celule de manta: Pacienții care nu răspund cel puțin unui regim de chimioterapie trebuie urmați de tratamentul cu tratamentul cu Bortenat.

Absorption

Absorbţie

După administrarea intravenoasă a dozei de 1 mg / m2 și 1,3 mg / m2, timpul maxim de concentrație plasmatică după administrarea dozei inițiale a fost de 57 și 112 ng / ml. absorbția Bortenatului apare într-o manieră bună.

Metabolism

Metabolism

Metabolismul de Bortenat 3.5 mg este indus de majoritatea microzomilor hepatici umani in vivo.

Bortezomibul este metabolizat prin oxidare cu ajutorul izoenzimelor CYP 450 cum ar fi 3A4, 2C19 și 1A2.

Deboronarea este calea metabolică majoră a Bortenat, care duce la formarea a 2 metaboliți deboronați care suferă hidroxilare la diferiți metaboliți, care pot fi inactivi ca inhibitori proteasomi 26S.

When to Take the Drug

Când să luați Bortenat 3.5 mg

Bortenat 3.5 mg trebuie administrat sub formă de injecție intravenoasă cu bolus, nu utilizați alte căi.

Administrarea iv a Bortenat 3.5 mg trebuie să se facă într-o perioadă de 3 până la 5 secunde prin bolus IV.

Acesta trebuie administrat cu sau fără alimente.

Drug Called Side Effects

Bortenat 3,5 mg efecte secundare

Următoarea reacție adversă apare cel mai probabil în timpul tratamentului cu Bortenat 3,5 mg;

Hipotensiune

Toxicitate cardiacă

Toxicitate pulmonară

Neuropatie periferica

Sindromul encefalopatiei reversibile posterioare

GI toxicitate

Trombocitopenie sau neutropenie

Sindromul de liza a tumorii

Toxicitatea hepatică

Unele efecte secundare frecvente;

Greaţă

Diaree

Oboseală

Neuropatie periferica

trombocitopenia

Vărsături

anorexie

Febră

parestezii

Anemie

Durere de cap

neutropenie

Eczemă

Pierderea poftei de mâncare

Dispneea

Durere abdominală

Slăbiciune

Herpes zoster

Insomnie

Nevralgie

Rapoarte post-marketing;

Tamponada cardiacă

Surditate bilaterală

Neuropatia optică

Orbire

Colita ischemică

Sindromul leukoencefalopatiei multifocale

Boala pulmonară infiltrativă difuză acută

Reacții anafilactice

Food Drug Interaction

Alimentarea cu alimente medicamentoase

Vitamina C, un acid ascorbic, conduce la reducerea eficacității Bortezomibului.

În timpul tratamentului cu mielom multiplu, unele alimente nu ar trebui luate,

Ardei brute

Oua nefierte

Lactate nepasteurizată

Cofetări neprelucrate, fructe de mare

Vitaminele și suplimentele minerale trebuie utilizate cu precauție în timpul tratamentului cu Bortenat.

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Neuropatia periferică: Pacienții pot suferi o anumită toxicitate de gradul II sau III în timpul tratamentului cu Bortenat, în aceste condiții pacientul trebuie examinat cu simptomele asociate cu toxicitatea.

Pentru a evita această reacție adversă, este necesară reducerea dozei și menține nivelul de toxicitate la I sau 0.

Acordați tratament de susținere sau întrerupeți tratamentul cu Bortenat.

Hipotensiune arterială: Apariția hipotensiunii ar trebui să se întâmple în timpul tratamentului cu MM sau MCL cu Bortenat.

Dacă pacientul cu antecedente de sincopă, Bortenat 3,5 mg trebuie utilizat cu atenție la acest pacient. Gestionarea hipotensiunii posturale poate include ca medicamente antihipertensive, hidratarea, furnizarea de mineralocorticoizi sau simpatomimetice.

 Toxicitate cardiacă: În timpul tratamentului poate să apară agravarea acută a insuficienței cardiace congestive sau începerea ejecției scăzute a ventriculului stâng.

Aceasta poate duce la prelungirea intervalului QT

Pentru a depăși problemele, pacienții trebuie să fie

Monitor cu ECG

Furnizați terapie generală de susținere

Opriți tratamentul

Toxicitate pulmonară: Într-o perioadă de testare, pacientul care primește doze mari de citarabină cu daunorubicină și bortezomib trebuie sugerat pentru leucemia mielogenă acută, care a decedat din cauza sindromului de detresă respiratorie acută.

Pentru a evita problemele, terapia trebuie amânată până când recidivele adverse vor fi recuperate.

Sindromul encefalopatiei reversibile posterioare: Analiza pacientului dacă este suspectată sau nu cu toxicitate pulmonară.

Furnizați măsuri de susținere

Întrerupeți tratamentul dacă persistă progresia bolii.

Toxicitate gastrointestinală: Înlocuirea fluidelor și electroliților trebuie administrată pacienților.

Toxicitate hematologică: Verificați numărul de celule sanguine în timpul sau înainte de începerea tratamentului.

Sindromul de liză a tumorii: pacientul cu o sarcină tumorală ridicată înainte de tratament poate suspecta foarte mult cu sindrom de liză tumorală. Monitorizați pacienții prin măsuri de precauție adecvate.

Pești toxici: Monitorizați AST, ALT, bilirubina și alte enzime hepatice frecvent atât în ​​timpul cât și în timpul tratamentului.

Toxicitate fetală embrionară: Bortenatul este contraindicat la perioada de sarcină și lactație.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Flaconul nedeschis trebuie depozitat la o temperatură între 20 ° C și 25 ° C între 15 ° C și 30 ° C.

Protejați-vă de umiditate, căldură și lumină.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Doza nepregătită trebuie evitată. Dacă pacientul a ratat ciclurile, trebuie să consulte medicul oncolog.

Overdosage

Peste dozajul

Doza suplimentară de Bortenat 3,5 mg determină apariția acută a hipotensiunii și trombocitopeniei simptomatice.

Pentru condiția de supradozaj, manifestarea trebuie monitorizată frecvent.

Furnizați măsuri preventive și de susținere pentru dozarea în exces a Bortenatului.

Machanism of action

Mecanism de Bortenat 3.5 mg

Bortenat 3.5 mg este un inhibitor instabil al activității asemănătoare cu chymotripsina a proteazomului 26S prezent în celulele umane.

Degradarea proteinelor ubiquitinate este indusă de proteazomul 26S, care este un complex cu proteine ​​înalte.

Concentrația intercelulară a proteinelor specifice este reglată prin calea proteazomului care gestionează homeostazia prezentă în celule.

 Interzicerea proteazomului 26S împiedică această proteoliză vizată; acest lucru poate afecta cascadele multiple de semnalizare din interiorul celulelor.

 Întreruperea mecanismului homeostatic normal duce la liza celulară.

Distribution

distribuire

Volumul de distribuție a Bortenat 3.5 mg se produce relativ între 498 și 1884 L / m2.

Bortezomibul este puternic legat de proteinele plasmatice umane cu 83%.

Elimination

Excreţie

Timpul de înjumătățire terminal al Bortezomib este de 40 de ore până la 193 de ore.

Clearance-ul total al clearance-ului creatininei de Bortezomib este de 102L / oră și 112L / oră, urmată de doza de 1 & 1,3mg / m2.

Calea de excreție nu a fost evaluată.

Dosage Regimens

Scheme de administrare a Bortenat 3,5 mg

Mielom multiplu:

Doza uzuală de Bortenat prescrisă este de 1,3 mg / m2. Concentrația de bortezomib este de 1 mg / ml în timp ce se administrează prin IV.

Bortezomibul trebuie utilizat în asociere cu melfalan oral și prednisolon oral pentru o perioadă de nouă cicluri de tratament de 6 săptămâni.

În ciclurile 1 până la 4, frecvența de Bortezomib trebuie administrată de două ori pe săptămână.

În ciclurile 5 până la 9, frecvența este redusă la o dată pe săptămână.

Între dozele succesive de Bortezomib, ar trebui să treacă cel puțin 72 de ore.

Înainte de începerea tratamentului cu Bortenat, pacienții trebuie să examineze cu;

Numărul de trombocite este de 70 x 109 L, numărul de neutrofile este de 1 x 109 L

Toxicitatea non-hematologică rezolvată la gradul 1.

Modificarea dozei în terapia asociată;

În toxicitatea gradului IV, toxicitate hematologică, doza de melfalan trebuie redusă cu 25%.

Dacă numărul de trombocite nu depășește 30 x 109L, întrerupeți doza de Bortenat

Datorită toxicității, dozele consecutive de Bortezomib trebuie întrerupte și urmează doza de Bortenat redusă de la 1,3 mg / m2 la 1 mg / m2; de la 1 mg / m2 la 0,7 mg / m2.

În gradul III sau orice toxicitate hematologică severă: întrerupeți tratamentul cu Bortenat până când toxicitatea se rezolvă la gradul I sau 0.

Pentru limfom de celule de manta & mielom multiplu in stare de recadere:

 Bortenat trebuie administrat în doză de 1,3 mg / m2 timp de 2 săptămâni, de două ori pe săptămână, ziua 1.4.8 și 11, urmată de o perioadă de odihnă de 10 zile între zilele 12 și 21.

Pentru tratamentul prelungit, mai mult de 8 cicluri Bortezomib trebuie administrat ca IV ca doză standard timp de 4 săptămâni ca o dată pe săptămână, urmată de o perioadă de repaus de 13 zile între 23 și 35 de zile.

Modificarea dozei în neuropatia periferică:

Gradul I toxicitate: nu este necesară ajustarea dozei

Gradul I cu durere sau gradul II: doza de Bortenat trebuie redusă la 1 mg / m2

Gradul II cu durere sau gradul III: întrerupeți tratamentul până la modificarea toxicității la gradul I sau 0.

Gradul IV: Opriți tratamentul.

Modificarea dozei în insuficiența hepatică:

În stare ușoară: nu se produce nicio modificare

În cazul moderate până la severe: doza a fost redusă la 0,7 mg / m2 la primul ciclu, apoi doza a crescut la 1 mg / m2 sau este necesară o reducere suplimentară la 0,5 mg / m2 pe baza tolerabilității pacienților.

Reconstituirea Bortenatului 3,5 mg:

Bortenat 3,5 mg flacon care conține 3,5 mg pulbere liofilizată de Bortezomib ca substanță activă.

Conținutul de Bortenat 3,5 mg trebuie reconstituit utilizând 3,5 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Este un flacon de unică folosință, restul de soluție Bortenat trebuie aruncat după utilizare.

În această soluție de 3,5 ml conținând 3,5 mg de medicament; 1mg / ml.

Drug Interaction

Interacțiune medicamentoasă

Administrarea concomitentă de Bortenat 3.5 mg cu inhibitori puternici ai CYP3A4 provoacă efecte adverse legate de Bortezomib, datorită creșterii expunerii la Bortezomib. Pentru a depăși problema, doza de Bortenat 3.5 mg trebuie redusă.

Evitați combinația de Bortenat 3.5 mg cu inductori puternici ai CYP3A4; această combinație poate duce la epuizarea expunerii la Bortezomib. Aceasta se încheie ca pierderea efectului terapeutic. Exemplu pentru inductorii puternici ai CYP3A4 este st. Sunătoare.

Utilizarea concomitentă a dexametazonei nu produce niciun efect asupra expunerii la Bortezomib.

Administrarea concomitentă de melfalan prednisolon cu Bortenat 3,5 mg nu are niciun efect asupra expunerii la Bortezomib.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații

Bortenat 3.5 mg nu trebuie administrat pe cale intratecală, pot să apară unele evenimente fatale.

Reacțiile anafilactice pot să apară în timp ce pacienții pot contraindica la componenta prezentă în injecția Bortenat 3,5 mg.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină D

Bortenat 3.5 mg nu trebuie utilizat în condiții de sarcină, dăunează embrionului fetal

Bortenat 3,5 mg nu trebuie administrat femeilor care alăptează, metaboliții sunt prezenți în laptele uman.

Potența de Bortezomib nu a fost evaluată la copii și adolescenți.

Pacienții cu leziuni renale: dializa trebuie să diminueze concentrația de bortezomib; nu este necesară ajustarea dozelor pentru pacienții cu insuficiență renală.

Tratamentul cu bortezomib nu ar trebui să fie preferat în timpul perioadei de dializă; acesta trebuie utilizat după procedura de dializă.

Doza inițială de Bortezomib este redusă în cazul pacienților cu insuficiență hepatică moderată și severă.

La pacienții diabetici, cărora li se administrează medicamente antidiabetice orale, ar trebui să se utilizeze cu atenție Bortezomib prin monitorizarea frecventă a valorilor glicemiei.

Ajustarea dozei de medicamente antidiabetice ar trebui să fie necesară