Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Geftinat

Brand : Geftinat

Price : 132

Strength : 250mg

Active : Geftinib-Geftinat-250mg-Natco

Company Name : Natco

Tablets : 30

Medicine Overview of Geftinat Tablet

DROGUL PROFILE

Profilul de droguri al Geftinat

Tabletele Geftinat sunt produse fabricate din ciplă, care sunt aprobate de FDA cu activitate antineoplazică.

Geftinat care conține constitutiv activ cunoscut sub numele de Gefitinib este un inhibitor al receptorului factorului de creștere epidermal.

Geftinatul este doar puternic în celulele tumorale care se transformă în EGFR necontrolat și necontrolat.

Geftinat este, de asemenea, caracterizat ca inhibitor unic de transducție prin intercalarea cu EGFR. Geftinat este activ împotriva proteinei tirozin kinazei.

Din punct de vedere chimic, gefitinibul este clasificat ca anilinochinazolină cu activitate antitumorală.

Geftinatul este clasificat din punct de vedere farmacologic ca;

Agent anti-neoplazic

Epidermal inhibitor al transducției semnalului factorului de creștere

Inhibitor de tirozin kinază

Marca comercială: Geftinat

Substanța activă: Gefitinib

Rezistență: 250 mg

Mfg: Cipla

Pachet: 30 de comprimate într-un recipient

Clasificat ca: inhibitor EFGR, inhibitor de kinază sau agent anti-neoplazic.

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor despre Geftinat

Tabletele de gingita sunt indicate în mod terapeutic în condiții cum ar fi;

Cancerul pulmonar fără celule mici sugerat numai după eșecul terapiilor cu compuși pe bază de platină și chimioterapie docetaxel.

 

La adulți, Geftinat este utilizat pentru tratamentul stadiului avansat de cancer pulmonar fără celule mici.

Geftinat este o terapie de primă linie; utilizat la pacienții cu NSCLC cu deleții EFON exon 19 sau cu mutații exon 21.

Potența de gefitinib nu a fost evaluată complet la NSCLC avansat cu EGFR exon 19 deleții sau exon 21 mutații.

Absorption

Absorbţie

Absorbția de Geftinat are loc treptat și atinge nivele plasmatice maxime în decurs de 3 până la 7 ore.

Alimentele nu interferează cu absorbția, nu există șanse să apară în biodisponibilitate.

Metabolism

Metabolism

Gefitinibul este un substrat P-gp, el suferă metabolism hepatic cu ajutorul CYP3A4.

În timpul metabolizării, se produce biotransformarea după cum urmează;

 metabolismul grupului N-propoxi morfolino

 substituent metoxi la demetilarea chinazolinei

 Gruparea fenil halogenată Defluorinarea oxidativă.

When to Take the Drug

Când să luați comprimatele de Geftinat

Comprimatele de Geftinat trebuie administrate cu sau fără alimente.

Dacă pacientul nu administrează pe cale orală comprimatul de Geftinat, comprimatul trebuie dizolvat cu 4 până la 8 uncii de apă și să îl bea sau să se administreze prin tubul gastric nazal imediat după dispersie.

Drug Called Side Effects

Geftinat a cauzat efecte secundare

Diaree

Reacții cutanate cum ar fi erupții cutanate, prurit, piele uscată, acnee

Pierdere în greutate

anorexie

Conjunctivită

Coroziunea eroziunii

Hemoragie, hematurie și epistaxis

Greaţă

Deshidratare

Gură uscată

Ridicarea AST & ALT

Tulburări ale unghiilor

alopecia

Reacții anafilactice

Creșterea valorii creatininei

proteinurie

Astenie

Cistita

Febră

Food Drug Interaction

Interacțiunea medicamentoasă cu alimente a Geftinat

Sucul de fructe de struguri nu trebuie luat în timp ce pacientul primește comprimate de Geftinat.

Acid citric, fructe care conțin acid ascorbic nu trebuie luate.

Acest lucru se datorează faptului că va modifica absorbția de gefitinib.

Safety Measures

Măsuri de siguranță ale Geftinat

Evaluarea stării de mutație a receptorului factorului de creștere epidermal apare frecvent la pacienți pentru o mai bună eficacitate. Acest lucru este folosit, de asemenea, pentru a preveni identificările fals negative sau fals pozitive.

 

În timpul tratamentului poate să apară toxicitate pulmonară, cum ar fi boala pulmonară interstițială, tuse și edem pulmonar, pentru a evita aceste cazuri de risc amânând sau întrerupt tratamentul cu comprimate de Geftinat.

 

Gefitinibul nu a produs defecte genetice. Se poate produce carcinogeneza, mutageneza sau afectarea fertilității. Evitați să rămâneți gravidă în timpul tratamentului cu Geftinat.

 

Pacientul cu deficiență de lactoză Lapp, intoleranță la galactoză sau malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să ia acest medicament din cauza prezenței lactozei în Gefitinib

 

Anomaliile au apărut la testul funcției hepatice, precum ridicarea bilirubinei, AST și ALT determină leziuni hepatice care duc la moarte. Acest lucru poate preveni prin analiza LFT frecventă.

 

Pacienții trebuie să cunoască precauția în cazul;

Diareea, greața, vărsăturile pot duce la deshidratare, pentru a primi sfaturi medicale

Geftinatul cu NSAIDS provoacă perforații GI

Se pot produce tulburări oculare severe cum ar fi keratita, conjunctivită

Keratita ulcerativă

Pentru toți următorii factori de risc, comprimatele de Geftinat trebuie întrerupte și trebuie luate măsuri de susținere.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Conținutul de comprimat pentru comprimatele de Geftinat trebuie păstrat într-un loc răcoros și uscat, cu o temperatură controlată de la 20oC la 25oC.

Protejați recipientul de umiditate, căldură și lumină.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Pacienții nu iau doza uitată de Gefitinib în decurs de 12 ore de la următoarea schemă de administrare.

Pacientul ar trebui să sări peste doza ratată.

Overdosage

Peste dozajul

Nu există tratament special pentru dozarea în exces a gefitinibului.

În caz de supradozaj, pacienților trebuie să li se asigure măsuri de susținere.

Datorită supradozajului, pacientul poate suferi diaree severă, reacții cutanate.

Evitați doza ratată.

În această stare întrerupeți tratamentul cu Geftinat.

Machanism of action

Mecanismul de geftinat

Geftinatul care conține gefitinib elimină activitatea antitumorală.

Gefitinibul acționează prin interzicerea fosforilării tirozin kinazei, care are legătură cu receptorii de suprafață celulară intracelular.

Gefitinibul acționează asupra suprafeței celulare a tumorilor prin interferența cu transducția semnalului de către receptorul factorului de creștere epidermal.

Acest transfer de semnal este responsabil pentru diviziunea celulelor tumorale, blocarea apoptozei și ridicarea producției de factori angiogenici care induce metastaze.

În cele din urmă, inhibarea transducției semnalului oprește toate aceste funcții ale celulelor tumorale conducând la lizuri.

Distribution

distribuire

Gefitinibul este distribuit pe scară largă în organism; volumul aparent de distribuție este de 1400L

Gefitinibul se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice umane cu interval de 90%.

Elimination

Excreţie

Eliminarea de gefitinib are loc prin;

86% prin fecale;

Mai puțin de 4% prin urină

Gefitinibul este eliminat prin ficat la început, atingând timpul de înjumătățire în 48 de ore.

Nivelurile de starea de echilibru ajung la 10 zile.

Dosage Regimens

 

Schemele de dozaj pentru Geftinat

Doza obișnuită recomandată de comprimate de Geftinat este comprimată de 250 mg, administrată oral, sub formă de doză unică, până la apariția unor reacții toxice neplăcute.

Modificarea dozei;

În unele cazuri grave, doza de Geftinat trebuie modificată pentru reducerea efectelor adverse asociate cu Geftinat

Condiții precum;

Tulburări acute sau agravarea sindroamelor pulmonare cum ar fi tusea, febra, dispneea

Creșterea nivelului AST & ALT

Diaree severă de gradul III

Reacții cutanate severe

Tulburări oculare grave

Amânarea terapiei până la ameliorarea acestor efecte la gradul II

Întrerupeți tratamentul;

Tabletele Geftinat trebuie oprite în condiții cum ar fi;

 Boala pulmonară interstițială

 Perforarea gastrointestinală

 Ceratită ulcerativă

 Daune hepatice

Variația dozei apare în interacțiunea medicamentului

În timp ce utilizarea concomitentă a Geftinat cu inductori puternici ai CYP3A4, doza de Geftinat este crescută la 500 mg zilnic luată ca doză unică și continuă să ia 250 mg timp de 7 zile după întreruperea inductorului CYP3A4.

În pediatrie:

Nu s-a identificat potențialul și eficacitatea comprimatelor gelifiat la copii și adolescenți cu vârsta mai mică de 18 ani.

La pacienții cu insuficiență hepatică, concentrația plasmatică de gefitinib crește.

La pacienții cu insuficiență renală, nu se recomandă ajustarea dozei în CrCl> 20 ml / min.

Pacienții vârstnici au un mecanism defectuos al ficatului și rinichilor, nu trebuie să se prevadă ajustarea dozei.

Drug Interaction

Interacțiunea medicamentoasă a medicamentului Geftinat

Interacțiunea medicamentoasă majoră apare în terapia cu gefitinib;

Geftinatul combinat cu inductori puternici ai CYP3A4, cum ar fi rifampicina, anti-convulsive, cauzează creșterea metabolismului de gefitinib și diminuează concentrația de gefitinib.

 

Pentru a evita această problemă, doza de Geftinat trebuie crescută la 500 mg, apoi continuați tratamentul cu 250 mg ca doză unică după întreruperea administrării medicamentelor inductoare CYP3A4.

 

Comprimatele de Geftinat administrat concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 cauzează diminuarea metabolismului de gefitinib conducând la creșterea concentrației plasmatice.

 

 Geftinatul nu trebuie administrat coadministrate cu medicamente regulatoare gastrice, determină reducerea concentrației plasmatice a gefitinibului.

Administrarea comprimatelor de Geftinat trebuie administrată cu intervalul de administrare de 6 ore după sau înainte de antagonistul receptorului H2.

Administrarea comprimatelor de Geftinat trebuie administrată cu intervalul de dozare de 12 ore după sau înainte de inhibitorii pompei de protoni.

 

Comprimatele de Geftinat combinate cu warfarină cauzează hemoragie, trebuie depășite timpul de protrombină al pacientului advers sau valoarea INR.

 

Geftinatul combinat cu substratul CYP2D6 ca metoprololul determină creșterea expunerii la metoprolol.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații ale lui Geftinat

Geftinat este contraindicat la sarcină și femeile care alăptează

Unele reacții de hipersensibilitate se pot produce datorită pacienților contraindicați la componenta comprimatelor de Geftinat.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină a lui Gefitinib D

Tabletele Geftinat nu trebuie prescrise pentru sarcină

Alaptarea nu trebuie permisă, contraindicată