Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Synthivan

Brand : Synthivan

Price : 128

Strength : 300mg & 100mg

Active : Synthivan-Cipla-Atazanavir-300mg-Ritonavir-100mg

Company Name : Cipla

Tablets : 30

Medicine Overview of Synthivan Tablet

DROGUL PROFILE

Profilul de droguri al Synthivan
Synthivan este un medicament antiviral care conține atazanavir și ritonavir ca un fragment activ.
Tabletele Synthivan sunt combinații de doze fixe, care sunt clasificate ca inhibitori de protează.
Atazanavirul este clasificat chimic ca azapeptidă, care conține substituent bis-arii pe porțiunea de hidrazină, prezintă activitate antiretrovirală împotriva formelor sălbatice și a formelor mutante ale proteazei HIV.
Ritonavirul este, de asemenea, un inhibitor al enzimei de protează, care este un agent peptidomimetic pentru infecțiile de tip HIV-1 și HIV-2.
Marcă: Synthivan
Substanță activă: Atazanavir și ritonavir
Rezistența: 300 mg și respectiv 100 mg
Pachet: 30 de comprimate într-un recipient
Mfg: Cipla
Clasificat ca: Medicament antiretrovirus
 

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor despre Synthivan

Tableta Synthivan care conține un fragment activ este clasificată ca inhibitor de protează, care este inclus în tratamentul infecțiilor cu HIV-1.

Absorption

 

Absorbţie

Atazanavirul se administrează cu alimente va conduce la creșterea biodisponibilității și la scăderea variabilității farmacocinetice.

Biodisponibilitatea orală medie a atazanavirului este de 60 până la 68%.

Absorbția atazanavirului se produce foarte rapid; cu valoarea Tmax este de 2,5 ore.

După administrarea ritonavirului, concentrația plasmatică maximă este atinsă în interval de 2 ore și 4 ore atât în ​​starea de repaus alimentar cât și în starea de repaus alimentar.

Biodisponibilitatea ritonavirului trebuie redusă prin alimente.

Valoarea Cmax este de 0,84ng / ml ± 0,39ng / ml

Valoarea Cmin este de 6,6 ng / ml ± 2,4 ng / ml / oră.

atazanavir:

Atazanavir reține în mod specific infecția în special prepararea poliproteinelor Gag și Gag-Pol viral în celulele contaminate cu HIV-1 de către oficial la locul dinamic al proteazei HIV-1, menținând astfel aranjamentul dezvoltării virionilor. Atazanavirul nu este dinamic împotriva HIV-2

Metabolism

Metabolism

Ritonavirul are un metabolit important, cum ar fi oxidarea izopropiltiazolului.

Izoenzima majoră utilizată pentru metabolizarea ritonavirului este CYP3A.

Atazanavirul este puternic metabolizat, în ficat.

Biotransformarea atazanavirului apare în principal prin suprimarea monooxigenării și a dioxigenării.

When to Take the Drug

Când să luați Synthivan

Tabletele Synthivan trebuie administrate cu alimente.

Tabletele Synthivan sunt combinații de doze fixe; nu ar trebui rupt, mestecat sau zdrobit.

Drug Called Side Effects

Synthivan a cauzat efecte secundare

Efectele adverse majore ale comprimatelor Synthivan sunt:

Anomalii ale conducerii cardiace

Eczemă

Creșterea nivelului de bilirubină

Boala renală cronică

nefrolitiază

cholelithiasis

Efectele secundare frecvente;

Greaţă

Icter

Scleral icterus

Diaree

Rashes

Febră

depresiune

mialgie

A crescut AST, ALT

Creșterea lipazei

Creste creatin kinaza

neutropenie

Creșterea nivelului de glucoză

Creșterea trigliceridelor

Scăderea trombocitelor

Rapoartele post-marketing:

Edem

pancreatita

Anomalii ale funcției hepatice

Diabetul zaharat

artralgia

alopecia

Erupție maculopapulară

Angioedem

pruritul

Food Drug Interaction

Alimentarea cu alimente medicamentoase

Cofeina produce interacțiuni medicamentoase minore.

Administrarea comprimatelor Synthivan cu alimente duce la creșterea nivelului de atazanavir în organism.

Pentru o absorbție adecvată a Synthivan, trebuie administrată cu sau imediat după consumul de alimente.

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Unele reacții adverse pot să apară în timpul tratamentului cu Synthivan comprimate;

Anomalii ale conducerii cardiace:

Aceasta se datorează creșterii prelungite a intervalelor PR de atazanavir.

Monitorizați cu ECG frecvent pentru reducerea efectelor adverse.

Reacții cutanate:

Erupția este cel mai important efect care apare pe piele.

Atazanavir trebuie oprit în timpul erupțiilor cutanate prezente.

Bilirubina crescută:

Creșterea simptomatică a bilirubinei are loc prin interzicerea glucuronozil transferazei UDP.

Reducerea dozei nu este posibilă, odată ce nivelul de bilirubină se ridică, opriți tratamentul.

Boală de rinichi:

În timpul tratamentului cu Synthivan, pacientul trebuie monitorizat cu testul funcției renale.

Nefrolitiază și colelitiază:

Pentru a depăși problema, pacientul trebuie să beneficieze de o gestiune suplimentară.

Amânarea temporară sau întreruperea tratamentului are loc.

Pot apărea efecte adverse datorită interacțiunilor medicamentoase, cum ar fi:

Synthivanul cu medicamente sunt metabolizate de către CYP3A sau CYP3A determină creșterea concentrației acestor medicamente.

Diabetul zaharat:

Verificați periodic nivelul glucozei din sânge

Pacientul trebuie prescris cu insulină pentru ajustarea dozelor sau cu agenți hipoglicemianți orali.

După întreruperea tratamentului, trebuie să apară cetoacidoza diabetului.

Sindromul reconstituirii imunitare: Opriți tratamentul cu Synthivan.

Redistribuirea grăsimii care apare în organism duce la obezitatea.

Pentru a depăși problema în stare severă, întrerupeți tratamentul.

hemofilie:

Se produce o sângerare severă, întrerupeți tratamentul cu inhibitor de protează.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Synthivan trebuie păstrat într-un loc răcoros și uscat.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Doza zilnică de Synthivan trebuie evitată.

În cazul unei doze nepreluate, pacientul trebuie să fie consultat cu medicul și să urmeze instrucțiunile.

Mențineți programul de dozare regulat.

Overdosage

Peste dozajul

În cazul Synthivan asupra stării de dozaj, pacientul ar trebui să fie;

Furnizați măsuri de susținere

Trebuie puse lavaj gastric sau vărsături

Cărbunele activat este utilizat pentru eliminarea dozei neabsorbite de Synthivan

Dializa nu este succesivă, deoarece ritonavirul este puternic metabolizat și se leagă la proteinele plasmatice umane în proporție mai mare.

Machanism of action

Mecanismul lui Synthivan

ritonavir:

HIV enzime proteaze, care este inclus în diviziunea de proteine ​​auxiliare și multiplicative care pot furniza de la calități semnificative HIV, similar cu choke și pol. Această acțiune de proteine ​​ar trebui diminuată din cauza suprimării substanței chimice de protează de ritonavir, o substanță funcțională a comprimatelor Ritomune.

Gal: acoperă proteinele confundate în centru și nucleocapsid.

Pol: acoperă transcriptaza de întoarcere, ribonucleaza H, integrază și protează.

Împărțirea dozei poliproteinice trebuie făcută contraindicat de ritonavir, ceea ce determină generarea de particule virale tinere și ne-irezistibile.

Distribution

distribuire

Volumul de distribuție a ritonavirului este de 20 până la 40 de litri.

Rata plasmatică de CSF a ritonavir este de 0,52

Raportul plasmatică a spermei <0,04

Ritonavir se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice umane cu 98 până la 99%.

Atazanavirul se leagă de proteinele serice cu 86%.

Elimination

Excreţie

Procesul de eliminare a ritonavirului este în principal prin fecale și urină.

Perioada medie de înjumătățire plasmatică prin eliminare a ritonavir este de 3 până la 5 ore.

Perioada medie de înjumătățire plasmatică a atazanavirului este relativ de 7 ore.

Timpul de înjumătățire plasmatică prin ficat este de 12,1 ore.

Dosage Regimens

Schemele de dozaj ale Synthivan

Atazanavir nu trebuie utilizat singur; aceasta trebuie combinată cu ritonavir, care este prescris major pentru pacienții adulți tratați cu terapie cu insuficiență virologică anterioară.

Doza mai mare de ritonavir va determina reducerea profilului de siguranță al atazanavirului.

Înainte de începerea tratamentului cu atazanavir;

Pacienții care urmează să primească atazanavir trebuie să fie supuși periodic testului funcției renale atât pentru tratamentul anterior, cât și în timpul tratamentului.

Creatinina serică, clearance-ul creatininei, analiza urinei trebuie verificate frecvent.

Testul funcției hepatice este de asemenea efectuat înainte de începerea și în timpul tratamentului.

La adulți:

Doza recomandată de Synthivan este de un comprimat administrat sub formă de doză unică prin combinarea cu oricare dintre următoarele medicamente:

Tenofovir

Antagonist al receptorilor H2: Medicamentul gastric de reglementare nu trebuie să depășească o doză egală cu famotidina 40 mg ca de două ori pe zi. Tabletele Synthivan trebuie administrate concomitent cu sau cel puțin 10 ore după administrarea dozei de antagonist al receptorilor H2.

Inhibitori ai pompei de inducție: Administrarea inhibitorului pompei de protoni nu trebuie să depășească o doză egală cu Omeprazol 20 mg și trebuie luată cu 12 ore înainte de administrarea dozei de comprimate Synthivan.

La pacienții tratați cu terapie (adulți):

Doza recomandată este de un comprimat de Synthivan administrat în doză unică.

Terapia combinată:

H2 antagonist al medicamentului: Medicamentul gastric de reglementare nu trebuie să depășească o doză egală cu famotidina 20 mg de două ori pe zi. Tabletele Synthivan trebuie administrate concomitent cu sau cel puțin 10 ore după administrarea dozei de antagonist al receptorilor H2.

Dacă pacientul ia un antagonist al receptorilor H2, comprimatele de Synthivan trebuie administrate împreună cu alimentele.

Dacă pacienții au administrat concomitent antagonist al tenofovirului și receptorului H2, atunci comprimatele Synthivan nu ar trebui să fie recomandate.

La pacienții tratați anterior cu terapie, care primesc comprimate de Synthivan, nu trebuie recomandată inhibitorul pompei de protoni.

Tabletele Synthivan nu trebuie administrate cu efavirenz, datorită reducerii expunerii la atazanavir.

La femeile gravide:

Doza recomandată de Synthivan este;

La ambii pacienți noi sau deja tratați:

Doza prescrisă este de un comprimat de Synthivan administrat sub formă de doză unică.

În cazul unei combinații de H2RA sau tenofovir DF, doza recomandată este de 400 mg atazanavir și 100 mg ritonavir trebuie recomandată ca doză unică.

În cadrul terapiei, au prezentat pacienți gravidă în timpul trimestrului II sau III, atazanavirul nu trebuie sugerat.

În insuficiență renală:

La pacienții cu leziuni renale severe, care nu sunt tolerați la hemodializă, nu trebuie recomandată ajustarea dozei.

La pacienții netratați anterior cu stadiul final al bolii renale, doza de comprimate Synthivan trebuie redusă.

La pacienții cu experiență la HIV cu stadiul final al bolii renale, comprimatele Synthivan nu trebuie recomandate.

În insuficiență hepatică:

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, comprimatele Synthivan trebuie recomandate pentru administrare.

În condiții severe, comprimatele Synthivan nu trebuie utilizate.

Drug Interaction

Interacțiune medicamentoasă

Administrarea concomitentă de comprimate Synthivan cu medicamente metabolizate anterior de către CYP3A sau UGT1A1 are ca rezultat creșterea concentrației plasmatice a acestor medicamente deoarece atazanavirul este un inhibitor al CYP3A și UGT1A1.

Synthivan administrat cu substrat al CYP2C8, interacțiunea nu este identificată. Atazanavirul este un inhibitor slab al CYP2C8.

Synthivan cu inductorii CYP3A4 cauzează scăderea concentrației plasmatice a atazanavirului și duce la pierderea efectului atazanavirului.

Solubilitatea atazanavirului depinde de nivelurile de pH, dacă administrarea concomitentă de Synthivan cu medicamente de reglare gastrică determină scăderea concentrației plasmatice a atazanavir.

Synthivan cu comprimate tamponate cu didanozină determină scăderea efectului concentrației de atazanavir.

Synthivan comprimate cu Didanozină EC are ca rezultat scăderea concentrației de Didanozină.

Tenofovir DF conduce la modificarea valorii AUC și Cmin a atazanavirului, la adulți se recomandă administrarea recomandată a 300 mg atazanavir, cu administrarea de 100 mg ritonavir cu tenofovir DF 300 mg ledas pentru a determina creșterea concentrației de tenofovir.

Tableta Synthivan nu trebuie combinată cu efavirenz, duce la scăderea concentrației de atazanavir.

Synthivan cu boceprevir, această combinație determină reducerea efectului concentrației componentei în Synthivan.

Medicamentele regulatorii gastrice nu trebuie administrate simultan cu comprimatele Synthivan.

Synthivan cu medicamente antiaritmice cauzează creșterea efectului concentrației acestor medicamente.

Tabletele Synthivan sunt combinate cu warfarină, determinând creșterea concentrației de warfarină.

Tabletele anti-depresive sunt combinate cu comprimatele de Synthivan, care pot avea ca rezultat creșterea efectului concentrației de antidepresive.

Antiepilepticele cu Synthivan determină creșterea concentrației acestor medicamente.

 Synthivan cu medicamente anti-gută, benzodiazepine sau medicamente antipsihotice poate duce la creșterea concentrației acestor medicamente.

 Synthivan, împreună cu blocanții canalelor de calciu, medicamente care scad lipidele sau supresoarele imunosupresoare cauzează creșterea efectului concentrației acestor medicamente.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații

Synthivan trebuie contraindicat;

Pacienții au suferit reacții de hipersensibilitate, deoarece pacienții sunt contraindicați pentru componenta prezentă în Synthivan.

Synthivan este contraindicat la inductorii puternici ai CYP3A; poate provoca pierderea eficacității atazanavirului.

Unele medicamente sunt contraindicate pentru Synthivan;

Rifampin: scade concentrația de atazanavir

Irinotecan: atazanavir inhibă UGT1A1, care este responsabil pentru metabolizarea Irinotecan. Aceasta are ca rezultat creșterea concentrației de Irinotecan

Lurasidona: poate apărea o afecțiune care poate pune viața în pericol

Alfuzosin: hipotensiune arterială

triazolam

Ergot derivate

cisapridă

Sunătoare

Lovastatina, simvastatina

Sildenafilul

Indinavir

nevirapina

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria sarcinii: B

Atazanavir trebuie utilizat în număr limitat de femei însărcinate.

Tabletele Synthivan trebuie utilizate cu prudență numai după cunoașterea factorului de risc asociat tratamentului.

Nu este permisă alăptarea în timp ce pacientul suferă o infecție cu HIV-1.