Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Tykerb

Brand : Tykerb

Price : 240

Strength : 250mg

Active : Anticancer-Cancer-Treatment-Lapatinib-Tykerb-250mg-GSK

Company Name : Natco

Tablets : 30

Medicine Overview of Tykerb Tablet

DROGUL PROFILE

Profilul de droguri al Tykerb

Tykerb comprimate sunt clasificate ca agent anti-neoplazice, care este medicamente active pe cale orală utilizate pentru tratarea cancerului de sân.

Tykerb comprimate sunt în categoria biologică, care este chemoterapie vizată.

Tykerb comprimate sunt clasificate ca;

1. Interzicerea tirozin kinazei

2. Opriți activitatea receptorilor HER2 / neu și a factorului de creștere epidermal

3. Terapie orientată

4. Interdicția transducției semnalelor

Tykerb 250 mg comprimate conținând 250 mg Lapatinib ca substanță activă.

Tykerb este o tabletă sintetică orală, clasificată chimic ca chinazolină, cu un efect puternic împotriva cancerului.

De obicei, terapiile vizate sau medicamentele inhibitoare ale tirozin kinazei sunt capabile să mărească concentrațiile serice ale amino-transferazei care pot duce la leziuni hepatice.

Marcă: Tykerb

Componenta activă: Lapatinib

Mfg: GSK

Rezistență: 250 mg

Ambalaj: 70 de comprimate într-o cutie (10 tablete într-o bandă)

Clasificat ca: Agent anti-neoplazic.

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor despre Tykerb

Tykerb constă în Lapatinib este indicat în primul rând pentru cancerul de sân avansat.

Tykerb se utilizează în combinație cu;

Capecitabina cu comprimate Tykerb sunt, de obicei, indicate pentru tratamentul pacienților cu cancer mamar metastazat la celulele cancerigene exprimate cu EGFR 2 (HER2), iar pacienții pot primi deja o antraciclină, taxan și transranzumab.

Dezavantajul major al lui Tykerb:

Pacienții trebuie să producă progresia bolii în timpul tratamentului cu Transtuzumab, înaintea inițierii tratamentului cu Tykerb cu Capecitabină.

Tableta Tykerb cu letrozol este implicată în tratamentul femeilor aflate în postmenopauză, care suferă de cancer de sân avansat cu receptori hormonali pozitivi, care conține receptori HER2.

Tykerb concomitent cu inhibitorii de aromatază nu au fost corelați cu medicamentul chimioterapeutic de la Transtuzumab pentru terapia cancerului de sân.

Absorption

Absorbţie

Absorbția Tykerb este incompletă și insuficientă, timpul maxim de concentrație plasmatică a lapatinibului apare relativ la 4 ore după administrarea de droguri.

Starea de echilibru ajunge în decurs de 6 până la 7 zile

Metabolism

Metabolism

Lapatinib este un substrat al P-gp și BCRP și suferă un metabolism intensiv prin utilizarea CYPP3A4 și CYP3A5 cu o contribuție mai mică a CYP2C19 și CYP2C8.

When to Take the Drug

Când să luați Tykerb

Comprimatele Tykerb trebuie administrate fără alimente; se administrează cu o oră mai devreme sau la 2 ore după consumul de alimente.

Capecitabina trebuie administrată cu alimente sau administrată în decurs de 30 de minute după ingestia alimentelor.

Drug Called Side Effects

Tykerb a cauzat efecte secundare

Diaree

Greaţă

Vărsături

stomatită

Dispepsie

Palia eriterodesestezie plantară

Eczemă

Piele uscata

Inflamația mucoasei

Dureri musculoscheletale la nivelul extremităților

Dureri de spate

Dispneea

Insomnie

Ridicarea hemoglobinei, a trombocitelor, a neutrofilelor

Creșterea valorilor AST & ALT, bilirubinei

alopecia

pruritul

Tulburări ale unghiilor

Astenie

Durere de cap

epistaxis

Reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng

Toxicitatea hepatică

Boala pulmonară interstițială

Reacții anafilactice

Sindromul Stevens Johnson

Aritmii ventriculare

Prelungirea intervalului QT

Food Drug Interaction

Alimentarea cu alimente medicamentoase

Evitați absorbția grapefruitului sau a sucului care pot crește nivelurile de conținut de Lapatinib din organism și pot provoca diverse efecte adverse periculoase.

Lapatinib trebuie luat pe stomacul gol, pentru a preveni întârzierea absorbției.

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Reducerea fracției de ejecție a ventriculului stâng:

Trebuie să se acționeze cu precauție în timpul tratamentului cu Tykerb la pacienții cu LVEF

Virulența LVEF trebuie scăzută în primele 12 săptămâni de tratament

Înainte de începerea tratamentului cu Tykerb, pacientul trebuie să examineze bine dacă este suspectat sau cu LVEF.

Afectarea ficatului:

Creșterea nivelului de AST, ALT sau bilirubin poate duce la leziuni hepatice

Pentru a preveni această afecțiune, trebuie menținută periodic LFT

Diaree:

Diareea severă poate conduce la decese și la moarte; dacă pacientul nu se recuperează din această severitate, trebuie să întrerupă această terapie.

Boala pulmonară interstițială:

Pacientul trebuie monitorizat cu simptome pulmonare și trebuie să ofere măsuri de susținere.

În condiții severe, tratamentul trebuie întrerupt sau întrerupt

Prelungirea intervalului QT:

Monitorizați ECG periodic

Furnizați un substituent pentru această afecțiune adversă

Trebuie să se facă corecția hipokaliemiei și hipomagneziemiei

Reacții cutanate:

Este posibil să apară unele reacții care pot pune viața în pericol, în această condiție tratamentul trebuie întrerupt

Deteriorarea embrionului fetal:

Tykerb provoacă leziuni fetale și produce unele deformări.

Pacientul trebuie sfatuiți să nu rămână gravidă în timpul tratamentului.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Trusa de cutie Tykerb trebuie ținută la 25oC (77oF).

Păstrați cutia de carton fără umiditate, căldură sau lumină.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Pierderea dozei trebuie să fie omisă și să urmați programul regulat de dozare pentru a evita condițiile adverse. Dacă survine o doză ratată, nu trebuie reluată și continuați următorul program.

Overdosage

Peste dozajul

Dozele de Tykerb variază între 2500 mg și 9000 mg zilnic, durata tratamentului trebuie variată între 1 și 17 zile.

Simptomele apar în timpul unei doze prea mari de Tykerb;

Scalpul dureros, tahicardia sinusurilor și inflamația mucoaselor

Tykerb se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice umane; este dificil de îndepărtat din corp și mai puțin în excreție prin rinichi.

Pacienții trebuie să furnizeze măsuri de susținere.

Hemodializa nu este o metodă eficientă pentru depășirea stării de supradozare a Tykerb.

Machanism of action

Mecanismul lui Tykerb

Din punct de vedere chimic, lapatinibul este clasificat ca derivat de 4-anilinochinazolină, care elimină activitatea anticanceroasă prin interzicerea domeniilor tirozin kinazelor intracelulare de tipul EFGR și HER de tip 2.

Producția de celule tumorale determinată de ErbB a fost interzisă de Lapatinib.

Acest receptor de factor de creștere prezent pe suprafața celulară a tumorilor, care poate duce la moartea celulelor.

Distribution

distribuire

Lapatinib este în mare măsură limitat la proteinele plasmatice umane, cum ar fi albumina și glicoproteina alfa aproape 99%.

Elimination

Excreţie

Tykerb în doză unică atinge timpul de înjumătățire în 14,2 ore și dozarea repetată ajunge în 24 de ore.

Eliminarea are loc prin fecale și urină.

Dosage Regimens

Schemele de dozaj Tykerb

În cancerul de sân avansat HER2 pozitiv:

Doza recomandată de Tykerb este de 1250 mg, administrată pe cale orală ca o singură doză în ziua 1 până la 21 în combinație repetată cu Capecitabină 2000 mg / m2 / zi (trebuie administrată oral în 2 doze relativ la 12 ore) în ziua 1 până la 14, ciclu.

În total, 5 comprimate de Tykerb trebuie luate la un moment dat ca întreg.

În receptorul hormonal pozitiv HER 2 avans pozitiv cancer de san:

Doza prescrisă este de 1500 mg, administrată oral, sub formă de doză unică, prin combinarea cu letrozol.

Doza recomandată de letrozol este de 2,5 mg o dată pe zi.

În aceste 6 comprimate de Tykerb trebuie administrate ca atare.

Modificarea dozei:

Evenimente cardiace:

La pacienții cu reducerea fracțiunii de ejecție ventriculară stângă cu gradul 2, tratamentul cu Tykerb trebuie întrerupt.

În această situație, doza de Tykerb trebuie inițiată cu 1000 mg pe zi în asociere cu Capecitabină; întrucât, în combinație cu letrozol, doza de Tykerb a fost reeșurată cu 1250 mg / zi după 2 săptămâni, dacă LVEF se transformă în normal.

Insuficiență hepatică:

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza a scăzut de la 1250 mg / zi la 750 mg / zi sau de la 1500 mg / zi la 1000 mg / zi.

Diaree:

Comprimatele Tykerb trebuie reluate odată ce severitatea diareei poate fi redusă la gradul I. Întrerupeți permanent dacă diareea persistă.

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor CYP3A4:

Tykerb nu trebuie combinat cu inhibitori ai CYP3A4; din cauza creșterii concentrației plasmatice a lapatinibului. Pentru eradicarea acestui efect, doza de Tykerb trebuie redusă la 500 mg pe zi.

Utilizarea concomitentă a inductorilor CYP3A4:

În acest studiu combinat, doza de Tykerb trebuie crescută de la 1250mg / zi la 4500mg / zi sau de la 1500mg / zi la 5500mg / zi.

În alte toxicități:

Amânarea sau întreruperea tratamentului cu Tykerb se poate întâmpla, în cazul dezvoltării unui grad mai ridicat de toxicitate care este mai mare sau egal cu gradul II.

Utilizarea Tykerb în asociere cu Capecitabina trebuie reluată la doze mai mici de 1000 mg pe zi și în asociere cu letrozolul trebuie reluată la o doză mai mică de 1250 mg pe zi.

Drug Interaction

Interacțiune medicamentoasă

Tykerb comprimate sunt inhibitori ai transportorilor de medicamente CYP3A4, CYP2C8 și P-gp; inhibitor slab al CYP3A4.

Reducerea dozei pentru aceste utilizări concomitente ale medicamentului substrat ar trebui să fie recomandată, permițând în același timp Tykerb combinat cu medicamente metabolizate de către CYP3A4, CYP2C8 sau P-gp.

Midazolam: utilizați împreună cu Tykerb, crește expunerea la Midazolam

Paclitaxel: Cresterea expunerii la paclitaxel se produce in timp ce se administreaza concomitent cu Tykerb

Digoxin: concentrația serică de digoxină trebuie examinată periodic înainte de începerea utilizării concomitente. Dacă nivelul digoxinei în ser este mai mare de 1,2ng / ml, atunci doza de digoxină a scăzut la jumătate.

Medicament care induce sau inhibă enzimele CYP3A4:

Dacă comprimatele Tykerb trebuie combinate cu inductori sau inhibitori ai CYP3A4, este necesară modificarea dozei.

Ketaconazol cu ​​Tykerb, doza redusă la 200 mg ca de două ori pe zi timp de 7 zile.

Carbamazepina cu Tykerb, doza de carbamazepină la 100 mg ca de două ori pe zi timp de 3 zile și 200 mg de două ori pe zi timp de 17 zile, expunerea la Tykerb a scăzut la 72%.

În timp ce combinarea Tykerb cu inhibitori ai P-gp determină creșterea concentrației de Lapatinib

Lapatinib solubilitatea ar trebui să fie depinde de valorile pH-ului, creșterea pH-ului ajunge la o scădere a solubilității.

Fără a ține seama de esomeprozol, un inhibitor al pompei de protoni, administrat ca o doză unică de 40 mg timp de 7 zile, nu a determinat o reducere semnificativă a stadiului de staționare la starea de echilibru.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații

O reacție de hipersensibilitate apare la pacienții care sunt contraindicați la componenta prezentă în comprimatul Tykerb.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină: D

Tykerb nu trebuie utilizat în condiții de sarcină

Nu este permisă alăptarea

Potența Tykerb nu a fost evaluată la copii și adolescenți.

La pacienții cu insuficiență renală și hepatică, trebuie luată precauție în timpul utilizării acestui medicament.