Million Health PharmaceuticalsMillion Health Pharmaceuticals

Tasigna

Brand : Tasigna

Price : 188

Strength : 150mg

Active : AntiCamcer-Cancer-Treatment-Nilotinib-Tasigna-150mg-Novartis

Company Name : Novartis India Ltd

Tablets : 4

Medicine Overview of Tasigna Tablet

DROGUL PROFILE

                                                                       

Profilul de droguri al Tasigna

Tasigna capsulele sunt clasificate ca un derivat aminopirimidinic biodisponibil oral, care este considerat ca inhibitor al tirozin kinazei Bcr-Abl care conține activitate antitumorală.

Pentru a copleși rezistența la imatinib, nilotinibul care este o substanță activă a capsulelor Tasigna se leagă și echilibrează configurația inactivă a domeniului kinazei proteinei Abl a proteinei care fuzionează Bcr-Abl, încheind astfel interzicerea multiplicării leucemiei mieloide avansate cu cromozom Philadelphia mediată de BcrAbl.

Terapia cu nilotinib induce nivelul amino-transferazei serice care poate determina leziuni hepatice severe.

Nilotinibul este clasificat farmacologic ca;

Agent anti-neoplazic

Inhibitor de proteinkinază inhibitor de tirozină Bcr-Abl

Rezistența la imatinib a provocat o leucemie mielogenă avansată

Marcă: Tasigna

Substanța activă: Nilotinib

Forță: 150Mg

Mfg: Natco pharma

Pachet: 28 de capsule într-o cutie

Clasificat ca: Agent anti-neoplazic.

Drug Prescribing Information

Prescrierea informațiilor de la Tasigna

Informațiile de prescriere a capsulelor Tasigna atât pentru pacienții pediatrici, cât și pentru adulți sunt date după cum urmează:

Pacienții cu LMC-CP pozitiv cu cromozom Philadelphia nou diagnosticat; pacienții au suferit cu rezistență sau intoleranță Philadelphia pozitiv CML-CP și CML-AP în principal la adulți; și pacienți cu rezistență sau intoleranță la Philadelphia pozitiv CML-CP major la copii și adolescenți.

Pentru toate aceste condiții, capsulele Tasigna sunt indicate atât pentru adulți, cât și pentru copii cu vârsta mai mare sau egală cu 1 an.

Tasigna se utilizează numai după ce a apărut o rezistență cu terapia anterioară a inhibitorului de tirozin kinază.

Absorption

Absorbţie

Biodisponibilitatea medie a Nilotinib este de 50% după consumul de droguri.

Timpul maxim de concentrație plasmatică a Nilotinib ajunge în interval de 3 ore de la administrarea orală.

Efectul alimentelor cu capsule Tasigna este, în comparație cu starea de repaus alimentar, expunerea sistemică crescută cu 82% atunci când doza a fost administrată cu mese bogate în grăsimi.

Metabolism

Metabolism

Metabolizarea Tasigna este mediată de CYP3A4 cu o extindere minoră de către CYP2C8.

Nilotinibul este componenta vitală care circulă major în fluxul sanguin; niciun metabolit nu contribuie la acțiunea farmacologică.

When to Take the Drug

Când să luați Tasigna

Tasigna capsule trebuie administrată pe stomacul gol.

Nu trebuie să luați alimente timp de cel puțin 2 ore înainte de administrarea dozei și timp de cel puțin 1 oră după administrarea dozei.

Pacienții care nu pot înghiți capsulele sau capsulele trebuie să fie scufundați într-o linguriță de mere și să-l dizolve și să bea imediat soluția.

În unele cazuri, Tasigna trebuie combinată cu factor de creștere hematopoietic cum ar fi eritropoietina sau G-CSF sau poate fi combinat cu hidroxi uree sau anagrelidă.

Drug Called Side Effects

Tasigna a cauzat efecte secundare

Reacțiile adverse grave cum ar fi;

Mielosupresia

Extensie QT

Moarte subita

Evenimente ocluzive vasculare arteriale

pancreatita

Creșterea lipazei serice

Hepatotoxicitate

Anormal în electroliți

hemoragie

Retenție de fluide

Cele mai frecvente efecte secundare;

Eczemă

pruritul

alopecia

Piele uscata

Greață, vărsături

Constipație sau diaree

Dureri abdominale, dispepsie

Cefalee, amețeli

Oboseală

mialgie

artralgia

Spasme musculare

Dureri de spate

Tuse

Durerea orofaringiană

Dispneea

rinofaringita

Infecții ale tractului respirator

Sindroame asemănătoare gripei

Gastroenterita

Edemul pleoapelor

Insomnie

Hipertensiune

Anomalii ale laboratorului:

Trombocitopenie, neutropenie, anemie

Creșterea lipazei, bilirubinei, AST, ALT

Hiperglicemia

hipofosfatemie

Hipopotasemia

Hiponatremia

Pierderea albuminei

Creșterea fosfatazei alcaline, a creatininei.

Food Drug Interaction

Alimentarea cu alimente medicamentoase

Alimente care vor interfera cu absorbția Tasigna; ar trebui să fie luat pe stomacul gol

Citrice: un citrus care poate crește concentrațiile serice, în timp ce combinarea cu Tasigna poate crește expunerea medicamentului. Citrice, cum ar fi grapefruit, suc sau extract.

Rodie: Evitați administrarea concomitentă a acestor medicamente cu Tasigna, deoarece rodia poate interfera cu absorbția Tasigna

Intoleranță la lactoză: Tasigna care conține lactoză, înainte de administrare trebuie să consulte medicul.

Safety Measures

Măsuri de siguranță

Mielosupresia:

Pentru a depăși această problemă, pacientul poate monitoriza frecvent prin testarea numărului de sânge înainte sau după terapie.

Prelungirea intervalului QT:

Monitorizați frecvent ECG

Evitați utilizarea concomitentă a Tasigna cu agenți antiaritmice

Furnizați măsuri de susținere

Moarte subita:

La pacienții cu LMC poate apărea o mortalitate bruscă. Tasigna este producția de repolarizare ventriculară care poate contribui la moartea subită

Evenimente ocluzive vasculare sau arteriale vasculare:

La pacienții care au început recent LMC, poate apărea acest eveniment.

Factorii de risc cardiac trebuie monitorizați frecvent după începerea tratamentului.

Pancreatită și lipază crescută:

Pacientul cu pancreatită poate avea o creștere a nivelului seric al lipazei, acest lucru poate determina simptome abdominale și reducerea problemelor, tratamentul trebuie amânat și supus diagnosticului adecvat

Verificați periodic valoarea lipazei serice.

Toxicitatea hepatică:

Bilirubina crescută, AST, ALT conduce la leziuni hepatice.

Pentru a evita această afecțiune, pacientul trebuie să fie monitorizat cu testul funcției hepatice.

 Anomalie electrolitică:

Acest lucru poate contraindica tratamentul cu Tasigna.

Electroliții trebuie să fie în stare echilibrată.

Sindromul de liza tumorală:

Mențineți-o cu o hidratare suficientă

Mențineți nivelul acidului uric înainte de începerea tratamentului

hemoragia:

Verificați numărul de celule din sânge

Monitorizați nivelurile de sângerare ale pacienților verificând timpul de protrombină sau valorile INR

Gastrectomie totală:

Reduceți doza de Tasigna

Oferiți tratament alternativ

Reduceți expunerea Tasigna

Lactoză:

În general, capsulele Tasigna conținând excipienți, cum ar fi lactoza, capsulele Tasigna nu ar trebui să fie recomandate în cazul problemelor ereditare la care sunt atinse pacienții.

 Întârzierea creșterii la copii și adolescenți:

În cazul pacienților cărora li se administrează Tasigna, poate apărea afectarea creșterii.

Pentru a preveni acest efect, monitorizați frecvent creșterea și dezvoltarea pacienților în timpul terapiei.

Deteriorarea embrionului fetal:

Tasigna provoacă leziuni fetale în timpul utilizării în perioada de sarcină sau lactație.

Investigați corect pacienții care întrerup terapia cu Tasigna, intervalul de nivel al transcrierilor Bcr-Abl.

Storage and Handling

Depozitare și manipulare

Tasigna comprimat trebuie păstrat la 25 ° C; excursii între 15 ° C și 30 ° C.

Păstrați cutia de carton fără căldură, umiditate și lumină.

Missed Dosa

Pierderea dozei

Doza nepreluată de Tasigna nu trebuie permisă, trebuie să se consulte cu oncologul medical practicat.

Urmați corect programul de dozare regulat.

Overdosage

Peste dozajul

În cazul în care doza mai mare de Tasigna cauzează probleme hematologice.

Pentru a evita această condiție, furnizați măsuri de susținere

Monitorizați semnele și simptomele

Doza dozată apare datorită administrării capsulelor Tasigna cu alcool sau alte medicamente.

Machanism of action

Mecanismul lui Tasigna

Tasigna care conține Nilotinib este clasificată din punct de vedere farmacologic ca inhibitor al tirozin kinazei Bcr-Abl.

Tasigna este utilizat pentru a răsturna rezistența la imatinib în starea avansată de leucemie mielogenă.

Nilotinibul este implicat în inhibarea înmulțirii BCr-Abl intercalată a liniilor de celule leucemice murine și a liniilor celulare umane obținute de la pacienți cu LMC pozitiv cu Philadelphia.

Distribution

distribuire

Raportul seric în sânge 0,68; nilotinibul este puternic legat de proteina plasmatică umană cu interval de 98%.

Elimination

Excreţie

Perioada de înjumătățire: 17 ore la 69%

Clearance-ul creatininei: 29 L / oră

După administrarea unei doze unice de Tasigna, excreția se produce în decurs de 7 zile de la administrare, cu un interval mai mare de 90%; 93% în fecale. Forma activă de droguri se ridică la 69%.

Dosage Regimens

Scheme de dozaj pentru Tasigna

Pentru nou-nceput ph + CML-CP:

Doza recomandată de Tasigna este de 300 mg, administrată oral de două ori pe zi.

Pentru rezistență sau intoleranță ph + CML-CP sau CML-AP:

Doza recomandată de Tasigna este de 400 mg administrată oral, de două ori pe zi.

În pediatrie:

Pentru nou-nceput sau rezistență Ph + CML-CP:

Doza recomandată de Tasigna pentru pediatrie este de 230 mg / m2, administrată oral, de două ori pe zi, în doză de 50 mg, iar doza maximă trebuie să fie de 400 mg doză unică.

În funcție de suprafața corporală, trebuie luată în considerare doza;

Până la 0,32 m2: 50 mg pentru doză unică; 100 mg pentru doza zilnică totală

0,33 până la 0,54 m2: 100 mg pentru doză unică; 200 mg pentru doza zilnică totală

0,55 până la 0,76 m2: 150 mg pentru doză unică; 300 mg pentru doza zilnica

0,77 până la 0,97 m2: 200 mg ca doză unică; 400 mg ca doză zilnică totală

0,98 până la 1,19 m2: 250 mg sub formă de doză unică; 500 mg ca doză zilnică totală

1,20 până la 1,41 m2: 300 mg ca doză unică; 600 mg ca doză zilnică totală

1,42 până la 1,63 m2: 350 mg în doză unică; 700 mg ca doză totală

> Sau egală cu 1,64 m2: 400 mg ca doză unică; 800 mg ca doză zilnică totală.

Întrerupeți sau întrerupeți tratamentul cu Tasigna la pacienții care prezintă toxicitate hematologică.

Pacient cu creștere amilază sau lipază serică, bilirubină, AST; terapia trebuie întreruptă și monitorizată.

Continuați tratamentul cu 400 mg Tasigna sub formă de doză unică.

La copii și adolescenți, doza trebuie să fie de 230 mg / m2 ca doză unică.

La pacienții cu afecțiuni hepatice:

LMC inițiată recent în LMC în fază avansată; ușoară până la moderată sau severă:

Doza de Tasigna redusă la 200 mg ca de două ori pe zi, ridică doza de 300 mg de două ori pe zi.

În rezistența LMC Ph + în fază accelerată sau cronică:

 Pentru ușoară, moderată: Doza redusă este de 300 mg de două ori pe zi; se reia pentru a crește cu 400 mg ca de două ori pe zi.

Pentru severă: Reducerea la 200 mg de două ori pe zi, creșterea la 300 mg de două ori pe zi și apoi reluarea la 400 mg de două ori pe zi.

Pentru utilizarea concomitentă a Tasigna cu inhibitori puternici ai CYP3A4: Doza de Tasigna redusă la 300 mg ca doză unică la pacienții cu LMC de intoleranță ph + sau 200 mg capsule Tasigna ca doză unică la pacienții cu CMP-CP recent apărută.

Pacientul trebuie să aibă nevoie de inhibitori puternici ai CYP3A4, trebuie să fie investigat frecvent prin monitorizarea intervalelor QT.

Drug Interaction

Interacțiune medicamentoasă

Tasigna cu inhibitori puternici ai CYP3A4: poate duce la creșterea concentrației de nilotinib comparativ cu Tasigna folosită singură.

Acest lucru poate duce la creșterea riscului de efecte adverse legate de Tasigna.

Evitați această combinație sau, dacă este necesar pentru pacienți, reduceți apoi doza de Tasigna.

Tasigna cu inductori puternici ai CYP3A: poate reduce concentrația de nilotinib care poate determina pierderea efectului terapeutic al Tasigna. Evitați acest lucru concomitent.

Tasigna solubilitatea este reglată prin valorile pH-ului, în timp ce utilizarea Tasigna cu regulatori gastrici precum inhibitorii pompei de protoni pot reduce concentrația de Tasigna. Evitați această administrare concomitentă.

Dacă utilizați regulatori gastrici cu Tasigna, trebuie să administrați 2 ore după sau înainte de administrarea dozei de Tasigna. În cazul antagonistului receptorului H2 durează 10 ore după sau înaintea dozei de Tasigna.

Medicamente care prelungesc intervalele QT:

În timpul utilizării Tasigna cu medicamente antiaritmice provoacă prelungirea intervalului QT și pentru a preveni acest efect, evitați această utilizare concomitentă.

Possible Contraindication

Posibile contraindicații

Pacienții care prezintă hipopotasemie, hiponatremie, hipomagneziemie sau prelungirea intervalului QT pot contraindica tratamentul cu Tasigna capsule.

Pacienții pot suferi reacții de hipersensibilitate datorită contraindicației față de componenta prezentă în Tasigna.

Pregnancy and Lactation

Sarcina și alăptarea

Categoria de sarcină: D

Tasigna nu trebuie utilizat în perioada de sarcină

Tasigna nu trebuie recomandată femeilor care alăptează